丽科吉是治疗性功能障碍的常见药物,但是很多人对性功能障碍的功效不是特别了解。丽科吉成分中的阿扑吗啡是多巴胺D2受体激动剂,在特定的细胞中,阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10~100倍。那么丽科吉的作用机理是怎样的?
丽科吉(盐酸阿扑吗啡舌下片),适应症为本品适用于治疗男性勃起功能障碍。
阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0、7ng/ml,个体间的变异在40%~70%、本品快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时、有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效、
阿扑吗啡的蛋白结合率约90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物丽科吉的效果质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍、
阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物、单次给予阿扑吗啡舌下片,主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用、
阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药,约为3~4L/h/kg,主要经肝脏排泄、舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg,从尿中回收93%的放射性物质,粪便中回收16%,另从尿中回收2%无放射性物质、
65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片,与年轻志愿受试者比较,Tmax增加36%,丽科吉的效果Cmax减少20%,AUC提高12%、
肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加,肾功能稍弱者(肌酐清除率为40~80ml/min/1、73m[sup]2[/sup]),AUC增加4%;肾功能中等者(肌酐清除率为10~40ml/min/1、73m[sup]2[/sup]),AUC增加52%;肾功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1、73m[sup]2[/sup]),AUC增加67%、根据概率计算,肌酐清除率每减少10ml/min/1、73m[sup]2[/sup],阿扑吗啡的半衰期增加0、24小时、
与正常患者比较,有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16%~62%,AUC增高35%~68%,而半衰期为1、8~3、5小时、
丽科吉经过了大量临床验证,证明丽科吉副作用小,疗效显著才被国家药监局批准上市的,是国药准字号的处方药。所以,服用者可以放心服用,丽科吉效果很好,只要在性生活前15分钟服用就可以发挥功效了。