在研究证实动脉硬化的形成与胆固醇特别是与低密度脂蛋白有关系以来,世界各地有实力的医药公司开发了多种降低胆固醇的药物,比较有影响力的就是他汀类药物,但这些药物都是口服降血脂药物。口服药物不仅时间上有要求而且每天还要服用。而瑞百安(英文名Repatha,通用名依洛尤单抗evolocumab)是皮下注射药物(类似于胰岛素注射),根据使用的计量可以两周或者是一个月皮下注射一次便起到治疗效果。这样既可以避免了每天口服药物的烦恼,提高用药依从性,同时也起到了降低胆固醇的作用。下面简单介绍一下这个药物。
瑞百安是首个获得国家药品监督管理局批准的PCSK9抑制剂,用于治疗成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH),也可用于动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)成人患者,降低发生瑞百安心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的瑞百安风险。
瑞百安是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2),针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin 9型(PCSK9)。瑞百安与PCSK9结合,抑制循环PCSK9与低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)的结合,从而阻止PCSK9介导的LDLR降解,使得LDLR可重新循环回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9与LDLR的结合,瑞百安增加了能够清除血液中的LDL的LDLR的数量,从而降低LDL-C水平。
瑞百安可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)治疗(例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术)合用,从而进一步降低LDL-C水平。高LDL-C水平被确定为心血管疾病(CVD)的重要危险因素。
临床研究数据显示,瑞百安能够显著降低HoFH患者通过饮食和调脂药物治疗仍无法降低的LDL-C水平。较安慰剂相比,瑞百安降低HoFH患者LDL-C水平达31%。其显著的疗效和良好的安全性在对HoFH患者长期治疗的研究中(1年)也再次得到证实。研究结果也表明:接受瑞百安联合他汀类治疗的患者与接受安慰剂联合他汀类治疗的患者相比,心梗事件发生的相对风险降低27%;卒中发生相对风险降低21%;冠状动脉血运重建术相对风险降低22%。
此外,瑞百安的应用给未能通过现有降脂治疗有效控制LDL-C水平的患者,提供了一种新的治疗方案,帮助他们降低危及生命的心梗和卒中的风险。将很大比例的降脂治疗患者仍未达到最佳LDL-C水平。