抗血栓药是易栓塞疾病(如房颤、冠心病、静脉血栓等)防治的基石。我国人口老龄化程度增加,应用抗血栓药物的患者数量也在不断增多。本文主要讲解临床常用的口服抗凝药物相关机理、不良反应和使用注意事项。
1、阿司匹林
阿司匹林肠溶片
药理作用:阿司匹林主要通过抑制血小板血栓素 A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。因此它可广泛应用于心血管疾病,如预防心梗复发、预防短暂性脑缺血和继发性脑卒中的风险以及深静脉血栓和肺栓塞等。
药物不良反心血管药品应:常见消化道不适和疼痛、肾功能异常和出血事件等
药物联用禁忌:非甾体抗炎药、如布洛芬等;地高辛、甲氨蝶呤、丙戊酸与阿司匹林合用可致前者血药浓度升高;乙醇;其它抗凝药物等
2、华法林
华法林钠片
药理作用:华法林钠通过抑制维生素 K 依赖的凝血因子合成,而起到抗凝血作用。临床用于预防及治疗深静脉血栓、肺栓塞;预防房颤、心脏瓣膜病引起的血栓;预防卒中。
药物不良反应:常见恶心、呕吐、腹泻、出血
药物联用禁忌:华法林钠有肝肠循环,与很多药物存在相互作用。
增加作用:阿司匹林、阿奇霉素、苯扎贝特、克拉霉素、水合氯醛、头孢孟多、头孢氨苄、头孢美唑、头孢哌酮、头孢呋辛酯、左氟沙星、可待因、环磷酰胺、地高辛、红霉素、氟康唑、氟尿嘧啶、氟他胺、氟伐他汀、吉非贝齐、流感疫苗、伊曲康唑、酮康唑、洛伐他汀、灭滴灵、咪康唑(及其口服凝胶剂)、诺氟沙星、氧氟沙星、奥美拉唑等等
降低作用:硫唑嘌呤、巴比妥类、卡马西平、利眠宁、氯噻酮、环孢菌素、双氯青霉素、灰黄霉素、异烟肼、乙氧萘青霉素、巯基嘌呤、美沙拉嗪、苯巴比胺、利福平、罗福克西、丙戌酸钠、安体舒通、氯哌三唑酮、维生素 C等等
3、氢氯吡格雷
氢氯吡格雷片
药理作用:氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板受体的结合及继发的 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。临床一般用于心肌梗死患者,近期缺血性卒中患者或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者。
药物不良反应:常见粒细胞缺乏、结肠炎、发烧、肝功能异常、肌痛、幻觉、肌酐增加、血管炎、支气管痉挛等
药物联用禁忌:奥美拉唑、埃索美拉唑镁,合用可大大降低氢氯吡格雷药效;部分抗抑郁药如艾司西酞普兰、帕罗西汀等,合用增加上消化道出血风险。其它抗凝剂。
与氢氯吡格雷药理近似的药物还包括:普拉格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛
4、西洛他唑
西洛他唑片
药理作用:可通过抑制由 ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集而起到抗血栓作用。临床用于预防继发性脑血管意外、外周血管介入治疗后股动脉闭塞、间歇性跛行、预防经皮冠脉介入治疗所致血栓形成。
药物不良反应:常见头痛、头晕、腹泻、排便异常、心动过速、心悸、血小板减少、咽炎等
药物联用禁忌:大环内酯类抗生素如红霉素等;抗真菌药如氟康唑、伊曲康唑等;奥美拉唑;与上述药物合用可致西洛他唑血药浓度升高。与其它抗凝药合用,可致出血风险增加。
5、达比加群酯
达比加群酯胶囊
药理作用:达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,达比加群可抑制凝血酶可预防血栓形成。
药物不良反应:常见贫血、鼻出血、胃肠道出血、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、皮肤出血等。
药物联用禁忌:禁止与环孢素、酮康唑、伊曲康唑、他克莫司、决奈达隆联用;谨慎与胺碘酮、奎尼丁、维拉帕米联用。
与达比加群酯同类的药物还包括:阿加曲班、比伐卢定
6、利伐沙班
利伐沙班片
药理作用:利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的 Xa 因子抑制剂,其主要通过选择性地阻断 Xa 因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶 III)以发挥活性产生抗凝作用。药物不良反应:常见系细胞缺乏、血小板减少、腹膜后出血、脑出血、肝细胞损伤等
药物联用禁忌:酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、金丝桃素;其它抗凝药物等
与利伐沙班同类的药物还包括:阿哌沙班、艾多沙班。
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