格列美脲是临床上常用的口服降糖药,属于胰岛素促泌剂,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,使血糖下降,主要降低餐后血糖,也可降低空腹血糖和糖化血红蛋白,与其他同类药物不同,其促胰岛素分泌作用依赖于血糖浓度,即当血液中葡萄糖浓度升高时,才促进分泌胰岛素,因此,长期用药安全性好,不易引起低血糖和体重增加等不良反应。此外,格列美脲还可减少肝糖输出,促进糖代谢,增加外周组织对胰岛素的敏感性,具有胰腺外降糖作用,并可抑制血小板聚集,延缓动脉粥样硬化斑块形成,长期服用对心血管系统影响小,并可显著降低糖尿病血管病变的风险,在临床上主要适用于制饮食、运动治疗和减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者。
阿卡波糖也是2型糖尿病常用的口服降糖药,属于α-葡萄糖苷酶抑制剂,主要通过抑制小肠黏膜上的α-葡萄糖苷酶,从而延缓淀粉、糊精、蔗糖等碳水化合物吸收,降低餐后高血糖,减少全天血糖波动,使平均血糖值下降,并可预防糖尿病。此外,阿卡波糖还有助于降低血压、调节血脂、保护心血管,长期服用可显著降低心肌梗死等心血管事件的风险,在临床上主要适用于以碳水化合物为主要食物成分,或空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖升高的糖尿病患者。
从降糖机制上来看,格列美脲格列美脲口腔崩解片可直接促进胰岛素分泌,还有胰腺外降糖作用,而阿卡波糖的降糖机制比较局限,需要依赖于碳水化合物的“帮助”,因此,格列美脲的降糖作用更强,作用时间更长,每天服用1次,降糖作用可持续24小时,同时可以覆盖控制空腹血糖,使糖化血红蛋白降低1%-2%,而阿卡波糖降糖作用较弱,作用时间较短,每天需要随餐服用3次,对空腹血糖的控制效果不佳,可以使糖化血红蛋白降低0.5%-0.8%,通常不单独使用,需要与其他降糖药合用。在起效时间上,格列美脲口服吸收完全,可直接刺激胰岛素分泌,快速起效,阿卡波糖起效速度需要依赖于碳水化合物的摄入量,起效通常较慢。
总之,格列美脲和阿卡波糖都是临床上常用的口服降糖药,主要降低餐后血糖,在降糖机制上,格列美脲主要通过刺激胰岛素分泌而降低餐后血糖,也能降低空腹血糖,阿卡波糖则主要通过延缓碳水化合物的消化吸收而降低餐后血糖,对降低格列美脲口腔崩解片空腹血糖效果不佳,总格列美脲口腔崩解片体上讲,格列美脲的降糖作用更强,起效更快,而阿卡波糖的安全性更好,口服后不会被吸收,主要在肠道降解或以原形随粪便排泄,不会引起低血糖,也不增加体重。