被称为“生理助眠剂”的褪黑素普通片，为何不少人口服效果不佳？
每年的3月21日，是世界睡眠日，睡眠不好在全球范围内都是一个非常普遍的问题。早在2002年，我国开展的一项大规模问卷调查结果就显示，睡眠障碍的人群占比可以超过45%，而这一比例在过去的十几年里，还在不断上升。
很多人每天的日常就是，晚上辗转反侧睡不着，白天没有咖啡或浓茶就清醒不了。为此，不少人总想找到高效的助眠保健品。而褪黑素，就是这类保健品中非常知名的一种。这篇文章，就为大家介绍一下，褪黑素作为调节人体睡眠生物钟的重要激素，是如何发挥功效的；而在医学与药理学上，又为何认为普通的褪黑素口服剂的适用人群比较局限。
褪黑素，是本身就存在于我们人体当中的一种神经内分泌激素，其化学成分为Ｎ－乙酰－５－甲氧基色胺。
在1917年，首先由研究人员从牛大脑中的松果体里提取出来。在当时，还不太明白这种提取物有何生理作用，但观察到，它可以让黑色的蝌蚪皮肤发生褪色而变白。因此，到1959年，科学家将其进一步分离纯化以后，给命名为“褪黑素”。
在人体当中，褪黑素发挥的核心功效，是调节我们的睡眠生物钟，这个过程本身还是很神奇的。
在人类的大脑中，存在一个调节昼夜节律的功能区域，位于视交叉的上方，被称为“间脑视交叉上核”，也被形象地描述为“生物钟起搏点”。这个生物钟起搏点发挥作用，主要是通过调节松果体分泌褪黑素来实现的。
主要起调节作用的外界环境因素是光照。白天的时候，明亮的光线被视网膜接收，通过视神经传递神经信号到“生物钟起搏点”，然后，“生物钟起搏点”会向松果体发出指令，抑制褪黑素的分泌，使得白天人体内的褪黑素水平下降。而到了夜晚，环境中光线减弱，“生物钟起搏点”会刺激松果体分泌褪黑素，褪黑素在人体中的水平明显升高，发挥镇静、诱导睡眠的作用。因此，褪黑素也被称为“生理性催眠剂”。
这个生理过程，是不是很有意思呢。其实，它可以帮助我们解释很多现象。比如说，为什么到了夜深人静的时候，我们会觉得内心宁静，并产生睡意。又比如说，为何夜晚长时间玩手机和玩电脑会容易造成生物钟紊乱。这是因为，手机和电脑屏幕中的蓝光，是对“生物钟起搏点”影响最明显的一种光线，有很强的抑制褪黑素效应。所以，医生不提倡夜晚长时间玩手机和电脑，不仅仅是为了保护视力，也是为了减少这些电子设备对人体生物钟的影响。
不少中老年朋友应该都有体会，随着年龄的增大，睡眠的时长松果体素片越来越短，也越来越容易出现睡眠障碍相关的问题。事实上，这也与褪黑素有关。研究发现，褪黑素的分泌量，随年龄的增大，会不断减少。尤其是在35岁以后，人体自身分泌的褪黑素水平会逐年下降，平均每10年可以降低10%~15%。而在一部分老年人群体内，褪黑素的分泌量，可能仅为年轻时期的10%左右。
那么，这是不是意味着，过了三十五岁，我们就都应该补充含有褪黑素的保健品呢？依靠口服摄取的这些褪黑素，会如人体大脑中分泌的一样，发挥生理性催眠功效吗？
目前，市面上销售的褪黑素或含有褪黑素成分的保健品，以口服的普通片剂或软糖等为主。这类褪黑素，需要经我们的消化道吸收以后，再进入人体。这整个作用过程，跟大脑松果体分泌褪黑素，是有明显不同的。
由大脑松果体所分泌的褪黑素，是不会首先经过肝脏的，而是直接可以通过心血管循环进入到大脑当中，发挥其生理催眠作用。在其发挥了生理效应以后，再循环到肝脏，通过肝脏这个“化学工厂”给代谢掉。
但口服的这些褪黑素普通片或软糖，则是经过胃肠道的消化与吸收以后，首先就被运送到肝脏，只有在肝脏当中没有被代谢掉的很少一部分褪黑素，才能够最终进入循环和大脑，去发挥效应。
在人体中，大部分的褪黑素都是通过肝脏代谢的，并且，这种代谢效率很高。褪黑素在人体中的半衰期约10~40分钟，也就是说，刚吃进去的褪黑素，在人体中，大约半小时左右的时间，就会减少一半。
毫无疑问，由于褪黑素在人体中有这样的代谢特点，因此，口服的普通褪黑素补充剂最明显的局限就是利用率不高，太快就都被代谢掉了。这也就是为何，明明人体中褪黑素的总含量仅约0.1~0.3mg，而大部分褪黑素补充剂的每日推荐摄入量都是这一数字的至少10~20倍。
也正因为如此，将褪黑素作为一种治疗睡眠障碍的药物去使用，就受到了限制。早在2007年左右，欧洲食品药品管理局就批准了将2mg的褪黑素缓释片作为55岁以上的失眠患者的短期药物。这里，是采用了专门的缓释技术，目的就是让外来摄入的褪黑素在体内能够维持更长时间的浓度。但是，十多年过去了，包括我国在内，并没有更多其他的国家，在失眠症的标准医学治疗上，跟进这一用药理念。
之所以，褪黑素并未得到更多临床医学指南或官方机构的推荐，还有一个关键的局限因素，就是其宣传的很多功效，都并未得到很大规模临床研究的验证。一部分功效，仅仅是在受试者数量较小的临床研究当中被证明。
在所有的临床试验证据当中，被认为规模最大、最具有说服力的，就是褪黑素补充剂对昼夜失调性睡眠障碍的改善效果。所谓“昼夜失调性睡眠障碍”，主要指的就是因为时差、倒夜班等原因，所引起的睡眠障碍。
所以，对于存在睡眠障碍问题的朋友们而言，不要把普通的口服褪黑素保健品当作“无毒副作用、保准有效”的“救星”。
当然，这些褪黑素类的保健品，也并非一无是处。关于褪黑素保健品的使用，可以参考如下建议：
第一，经常需要倒夜班的，或经常有国际差旅需要倒时差的人群，可以使用一些褪黑素。
第二，中老年人群当中，由于自身褪黑素分泌明显减少而发生睡眠障碍的人群，可以试用一下褪黑素。
第三，对于年轻人，孕产妇，或由于心理压力、焦虑等其他因素而发生睡眠障碍的人群，一般不建议使用褪黑素。
关于褪黑素的服用，不同情况的人群，可能适用的剂量是有所不同的。目前，主要的剂量集中于每日0.5mg~5mg之间，服用时间最好是在睡前的1~2小时。由于褪黑素本身是一种人体自身就存在的激素，因此，短期使用，理论上其毒副作用不大。但依然有报道称，褪黑素可以引起头晕、头疼、嗜睡等不良反应。而关于褪黑素长期使用的安全性，目前，尚未得到大规模临床研究的验证。有理论认为，长期连续使用褪黑素，有可能导致松果体素片机体内原本的褪黑素分泌机制出现紊乱，甚至影响生物昼夜节律。
好的，关于褪黑素，我们就先说到这里。有正在服用褪黑素的朋友，可以在评论区分享一下您的使用体会。
很多人每天的日常就是，晚上辗转反侧睡不着，白天没有咖啡或浓茶就清醒不了。为此，不少人总想找到高效的助眠保健品。而褪黑素，就是这类保健品中非常知名的一种。这篇文章，就为大家介绍一下，褪黑素作为调节人体睡眠生物钟的重要激素，是如何发挥功效的；而在医学与药理学上，又为何认为普通的褪黑素口服剂的适用人群比较局限。
褪黑素，是本身就存在于我们人体当中的一种神经内分泌激素，其化学成分为Ｎ－乙酰－５－甲氧基色胺。
在1917年，首先由研究人员从牛大脑中的松果体里提取出来。在当时，还不太明白这种提取物有何生理作用，但观察到，它可以让黑色的蝌蚪皮肤发生褪色而变白。因此，到1959年，科学家将其进一步分离纯化以后，给命名为“褪黑素”。
在人体当中，褪黑素发挥的核心功效，是调节我们的睡眠生物钟，这个过程本身还是很神奇的。
在人类的大脑中，存在一个调节昼夜节律的功能区域，位于视交叉的上方，被称为“间脑视交叉上核”，也被形象地描述为“生物钟起搏点”。这个生物钟起搏点发挥作用，主要是通过调节松果体分泌褪黑素来实现的。
主要起调节作用的外界环境因素是光照。白天的时候，明亮的光线被视网膜接收，通过视神经传递神经信号到“生物钟起搏点”，然后，“生物钟起搏点”会向松果体发出指令，抑制褪黑素的分泌，使得白天人体内的褪黑素水平下降。而到了夜晚，环境中光线减弱，“生物钟起搏点”会刺激松果体分泌褪黑素，褪黑素在人体中的水平明显升高，发挥镇静、诱导睡眠的作用。因此，褪黑素也被称为“生理性催眠剂”。
这个生理过程，是不是很有意思呢。其实，它可以帮助我们解释很多现象。比如说，为什么到了夜深人静的时候，我们会觉得内心宁静，并产生睡意。又比如说，为何夜晚长时间玩手机和玩电脑会容易造成生物钟紊乱。这是因为，手机和电脑屏幕中的蓝光，是对“生物钟起搏点”影响最明显的一种光线，有很强的抑制褪黑素效应。所以，医生不提倡夜晚长时间玩手机和电脑，不仅仅是为了保护视力，也是为了减少这些电子设备对人体生物钟的影响。
不少中老年朋友应该都有体会，随着年龄的增大，睡眠的时长松果体素片越来越短，也越来越容易出现睡眠障碍相关的问题。事实上，这也与褪黑素有关。研究发现，褪黑素的分泌量，随年龄的增大，会不断减少。尤其是在35岁以后，人体自身分泌的褪黑素水平会逐年下降，平均每10年可以降低10%~15%。而在一部分老年人群体内，褪黑素的分泌量，可能仅为年轻时期的10%左右。
那么，这是不是意味着，过了三十五岁，我们就都应该补充含有褪黑素的保健品呢？依靠口服摄取的这些褪黑素，会如人体大脑中分泌的一样，发挥生理性催眠功效吗？
目前，市面上销售的褪黑素或含有褪黑素成分的保健品，以口服的普通片剂或软糖等为主。这类褪黑素，需要经我们的消化道吸收以后，再进入人体。这整个作用过程，跟大脑松果体分泌褪黑素，是有明显不同的。
由大脑松果体所分泌的褪黑素，是不会首先经过肝脏的，而是直接可以通过心血管循环进入到大脑当中，发挥其生理催眠作用。在其发挥了生理效应以后，再循环到肝脏，通过肝脏这个“化学工厂”给代谢掉。
但口服的这些褪黑素普通片或软糖，则是经过胃肠道的消化与吸收以后，首先就被运送到肝脏，只有在肝脏当中没有被代谢掉的很少一部分褪黑素，才能够最终进入循环和大脑，去发挥效应。
在人体中，大部分的褪黑素都是通过肝脏代谢的，并且，这种代谢效率很高。褪黑素在人体中的半衰期约10~40分钟，也就是说，刚吃进去的褪黑素，在人体中，大约半小时左右的时间，就会减少一半。
毫无疑问，由于褪黑素在人体中有这样的代谢特点，因此，口服的普通褪黑素补充剂最明显的局限就是利用率不高，太快就都被代谢掉了。这也就是为何，明明人体中褪黑素的总含量仅约0.1~0.3mg，而大部分褪黑素补充剂的每日推荐摄入量都是这一数字的至少10~20倍。
也正因为如此，将褪黑素作为一种治疗睡眠障碍的药物去使用，就受到了限制。早在2007年左右，欧洲食品药品管理局就批准了将2mg的褪黑素缓释片作为55岁以上的失眠患者的短期药物。这里，是采用了专门的缓释技术，目的就是让外来摄入的褪黑素在体内能够维持更长时间的浓度。但是，十多年过去了，包括我国在内，并没有更多其他的国家，在失眠症的标准医学治疗上，跟进这一用药理念。
之所以，褪黑素并未得到更多临床医学指南或官方机构的推荐，还有一个关键的局限因素，就是其宣传的很多功效，都并未得到很大规模临床研究的验证。一部分功效，仅仅是在受试者数量较小的临床研究当中被证明。
在所有的临床试验证据当中，被认为规模最大、最具有说服力的，就是褪黑素补充剂对昼夜失调性睡眠障碍的改善效果。所谓“昼夜失调性睡眠障碍”，主要指的就是因为时差、倒夜班等原因，所引起的睡眠障碍。
所以，对于存在睡眠障碍问题的朋友们而言，不要把普通的口服褪黑素保健品当作“无毒副作用、保准有效”的“救星”。
当然，这些褪黑素类的保健品，也并非一无是处。关于褪黑素保健品的使用，可以参考如下建议：
第一，经常需要倒夜班的，或经常有国际差旅需要倒时差的人群，可以使用一些褪黑素。
第二，中老年人群当中，由于自身褪黑素分泌明显减少而发生睡眠障碍的人群，可以试用一下褪黑素。
第三，对于年轻人，孕产妇，或由于心理压力、焦虑等其他因素而发生睡眠障碍的人群，一般不建议使用褪黑素。
关于褪黑素的服用，不同情况的人群，可能适用的剂量是有所不同的。目前，主要的剂量集中于每日0.5mg~5mg之间，服用时间最好是在睡前的1~2小时。由于褪黑素本身是一种人体自身就存在的激素，因此，短期使用，理论上其毒副作用不大。但依然有报道称，褪黑素可以引起头晕、头疼、嗜睡等不良反应。而关于褪黑素长期使用的安全性，目前，尚未得到大规模临床研究的验证。有理论认为，长期连续使用褪黑素，有可能导致松果体素片机体内原本的褪黑素分泌机制出现紊乱，甚至影响生物昼夜节律。
好的，关于褪黑素，我们就先说到这里。有正在服用褪黑素的朋友，可以在评论区分享一下您的使用体会。
