各种他汀类药物有什么区别?看看你最适合哪一种
他汀类药物是目前最有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药,也是指南推荐的首选降脂药物。
目前临床常用的几种他汀类药物:
①辛伐他汀
②洛伐他汀
③普伐他汀
④氟伐他汀
⑤阿托伐他汀
⑥瑞舒伐他汀
⑦匹伐他汀
这7类常见的他汀类药物,都能帮助患者降低血脂,但它们在作用强度、最佳服用时间等方面仍有较大的差别。
1.作用强度
按照降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)的强度,可以将他汀类药物分为三类:
降低LDL-C水平小于30%为低强度;
降低LDL-C水平30%~50%为中强度;
降低LDL-C大于50%为高强度。
匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平近50%,为高强度降脂药。
其余他汀类药物均属于中低强度降脂药,降低LDL-C水平30%左右。
02.服药最佳时间
人体肝脏在夜间合成胆固醇最多,因此短半衰期的药物,如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀,夜间服用药效更佳。
但阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长,通常长达10几个小时,药物活性更强、作用更持久,可于一天内任意时间服用。
此外缓释或控释剂型他汀,也不需要夜间服用。
03.与其他药物的相互作用
使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物,而他汀类大多经过肝脏药物代谢酶进行代谢,临床上易发生药物间的相互作用,从而导致严重后果。
普伐他汀代谢不需要肝药酶参与,药物相互作用发生率低;
匹伐他汀、瑞舒伐他汀几乎不经CYP3A4代谢,药物相互作用发生率也较低;
辛伐他汀和洛伐他汀药物经CYP3A4代谢,相互作用发生率最高。
患者如若正在使用经 CYP3A4 代谢的药物,则应选用非 CYP3A4 途径代谢的他汀类药物,或者错开药物食用时间,减少相互作用发生率。
04.亲水亲脂特性
与脂溶性他汀相比,水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层,可通过肝细胞表面的输送载体,选择性进入肝细胞,抑制肝脏胆固醇合成,对肾上腺、性腺、心脏及大脑等部位的胆固醇合成影响极低。
因此水溶性他汀,既有效降低了血清胆固醇水平,又避免了肝外组织不良反应的发生。普伐他汀及瑞舒伐他汀均属水溶性药物。
他汀类药物亲脂性依次为:普伐他汀 < 瑞舒伐他汀 < 阿托伐他汀 < 氟伐他汀 < 匹伐他汀 < 洛伐他汀 < 辛伐他汀,亲脂性越强,副作用发生几率越大。
05.肝肾功能不全者服用需知
他汀类药物多经肝脏、肾脏或粪便排泄,肝肾功能不全患者使用时需要引起注意。